Cefalosporiner 4 generasjoner i tabletter. Antibiotika-cefalosporiner 4 generasjoner

Cefalosporiner refereres til som beta-laktam-legemidler. De representerer en av de største klassene av antibakterielle medisiner.

Generell informasjon

Relativt nye betraktes som cephalosporiner 4 generasjoner. Muntlige former i denne gruppen er fraværende. De resterende tre er gitt for oral og parenteral administrering. Cefalosporiner har høy effekt og relativt lav toksisitet. På grunn av dette okkuperer de en av de ledende stillingene i hyppigheten av bruk i klinisk praksis av alle antibakterielle midler.

Indikasjoner for bruk for hver generasjon av cefalosporiner avhenger av farmakokinetiske egenskaper og antibakteriell aktivitet. Legemidler har en strukturell likhet med penicilliner. Dette forutbestiller en enkelt mekanisme for antimikrobiell virkning, samt kryssallergi hos en rekke pasienter.

Aktivitetsspekter

Cefalosporiner har en bakteriedrepende effekt. Det er forbundet med et brudd på dannelsen av bakterielle cellevegger. I serien fra første til tredje generasjon er det en tendens til å øke aktivitetsspekteret betydelig og øke antimikrobiell aktivitet på gram-negative mikrober med en liten reduksjon i effekten på gram-positive mikroorganismer. Felles egenskap for alle agenter er fraværet av en signifikant effekt på enterokokker og noen andre mikrober.

Mange pasienter er interessert i hvorfor ikke produseres cefalosporiner 4 generasjoner i tabletter? Faktum er at disse legemidlene har en spesiell molekylær struktur. Dette tillater ikke at de aktive komponentene trer inn i strukturen til cellene i tarmslimhinnen. Derfor produseres cefalosporiner 4 generasjoner i tabletter. Alle legemidler i denne gruppen er ment for parenteral administrering. Cefalosporiner med 4 generasjoner produseres i ampuller med et løsningsmiddel.

Cefalosporiner 4 generasjoner

Forberedelser av denne gruppen er utpekt utelukkende av spesialister. Dette er en relativt ny kategori av medisiner. Cephalosporiner 3, 4 generasjoner har et lignende spektrum av effekter. Forskjellen er i færre bivirkninger i den andre gruppen. Tsefepim-virkemidlet er for eksempel nær tredje generasjons medisiner i en rekke parametere. Men på grunn av noen funksjoner i den kjemiske strukturen, har den muligheten til å trenge gjennom ytre veggen av gram-negative mikroorganismer. I dette tilfellet er midlet "Cefepime" relativt stabilt for hydrolyse ved beta-laktamaser (kromosomal) C-klasse. Derfor, i tillegg til egenskapene som er knyttet til cephalosporiner av 3 generasjoner ("Ceftriaxone", "Cefotaxime"), utviser stoffet slike egenskaper som:

• Innflytelse på mikrober-hyper-produsenter av beta-laktamaser (kromosom) C-klasse;
• Høy aktivitet med hensyn til ikke-fermenterende mikroorganismer;
• Høyere motstand mot hydrolyse av beta-laktamaser med utvidet spektrum (betydningen av denne funksjonen er ikke helt klar).

Inhibitor-beskyttet medisiner

Denne gruppen inkluderer ett legemiddel "Cefoperazone / Sulbactam". I sammenligning med mono-legemidlet har kombinasjonsmedisin et utvidet aktivitetsspekter. Det har en effekt på anaerobe mikroorganismer, de fleste stammer av enterobakterier som er i stand til å produsere beta-laktamaser.

farmakokinetikk

Parenterale cephalosporiner 3, 4 generasjoner absorberes godt når de injiseres i muskelen. Medikamenter til oral administrasjon er preget av høy absorpsjon i fordøyelseskanalen. Biotilgjengeligheten vil avhenge av det spesifikke legemidlet. Den varierer fra 40-50% (for stoffet "Cefixim", for eksempel) til 95% (for Cefaclor, "Cefadroxil", "Cephalexin"). Absorpsjon av visse orale medisiner kan reduseres ved å spise. Men et slikt stoff som "Cefuroxime ascetil" under absorpsjonen blir utsatt for hydrolyse. Den raskere frigjøringen av den aktive ingrediens blir lettere av mat.

Cephalosporiner av 4 generasjoner er godt fordelt mellom mange vev og organer (unntatt prostata), samt hemmeligheter. I høye konsentrasjoner finnes medisiner i peritoneale og synoviale, perikardiale og pleuralvæsker, bein og hud, bløtvev, lever, muskler, nyrer og lunger. Evnen til å passere BBB og formere terapeutiske konsentrasjoner i CSF er mer uttalt i tredje generasjons legemidler som Ceftazidime, Ceftriaxone og Cefotaxime, og representanten for den fjerde Cefepim.

Metabolisme og utskillelse

De fleste cefalosporiner gjennomgår ikke desintegrasjon. Et unntak er medisinen "Cefotaxime". Det er biotransfomiruetsya med den påfølgende dannelsen av det aktive produktet. Excreted cephalosporins av 4. generasjon, samt representanter for resten, nyrer overveiende. Når det skilles ut i urinen, er det svært høye konsentrasjoner.

Medisiner "Cefoperazone" og "Ceftriaxon" preges av en dobbel utskillingsvei - lever og nyrer. For de fleste cephalosporiner er eliminasjonshalveringstiden innen en til to timer. Det kreves en lengre tid for "Ceftibuten", "Cefixim" (3-4 timer), og "Ceftriaxone" (opptil 8,5 timer). Dette gjør det mulig å utnevne dem en gang om dagen. På bakgrunn av nyresvikt krever doseringen av medisinering justering.

Bivirkninger

Antibiotika - cefalosporiner av 4 generasjoner - forårsaker en rekke negative konsekvenser, spesielt:

• Allergi. Pasienter kan ha flere erytem, utslett, elveblest, serumsykdom, eosinofili. Bivirkninger av denne kategorien inkluderer anafylaktisk sjokk og feber, angioødem, bronkospasme.
• Hematologiske reaksjoner. Blant dem er en positiv Coombs-test, leukopeni, eosinofili (sjelden), hemolytisk anemi, nøytropeni.
• Nervesykdommer. Ved bruk av høyere doser hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, opptas kramper.
• Fra leveren: økt aktivitet av transaminaser.
• Fordøyelsessykdommer. Blant de negative konsekvensene er ganske vanlig diaré, pseudomembranøs kolitt, oppkast og kvalme, ømhet i magen. I tilfelle av en flytende avføring med fragmenter av blod, blir stoffet avbrutt.
• Lokale reaksjoner. Disse inkluderer infiltrering og ømhet i det intramuskulære injeksjonsstedet og flebitt med intravenøs injeksjon.
• Andre konsekvenser er uttrykt i form av candidiasis i skjeden og munnen.

Indikasjoner og kontraindikasjoner

Cefalosporiner med 4 generasjoner er foreskrevet for alvorlige, lavt overveiende infeksjoner forårsaket av multiresistent mikroflora. Disse inkluderer pleural empyema, abscess i lungen, lungebetennelse, sepsis, ledd- og beinlesjoner. Cefalosporiner 4 generasjoner er indikert for infeksjoner av komplisert type i urinveiene, mot nøytropeni og andre immunodefektiske tilstander. Medisinering er ikke foreskrevet for individuell intoleranse.

forholdsregler

I bruk er det kjent en kryssartallergi. Hos pasienter med intoleranse mot penicilliner, er en lignende reaksjon på cefalosporiner av første generasjon notert. Kryssallergi ved anvendelse av den andre tredje kategorien er mindre vanlig (i 1-3% av tilfellene). Hvis det er umiddelbare reaksjoner i anamnesen (for eksempel anafylaktisk sjokk eller urtikaria), bør førstelinjemedisiner administreres med forsiktighet. Forberedelser av følgende kategorier (særlig den fjerde) er sikrere.

Amning og graviditet

Cefalosporiner er foreskrevet i prenatalperioden uten spesielle begrensninger. Tilstrekkelige kontrollerte stoffssikkerhetsstudier ble imidlertid ikke utført. I lave konsentrasjoner kan cefalosporiner trenge inn i melken. På bakgrunn av bruk av medisiner under amming, er endringer i tarmmikroflora, candidiasis, utslett på huden, følsomhet av barnet sannsynlig.

Barn og geriatri

Når det brukes hos nyfødte, er det sannsynlig at halveringstiden vil øke på bakgrunn av forsinket nyreutskillelse. Hos eldre pasienter er det en endring i nyrefunksjonen, i forbindelse med hvilke sannsynligvis reduserer tilbaketrekningen av medisiner. Dette kan kreve justering av dosering og dosering.

Nyresvikt

Siden utskillelsen av de fleste cefalosporiner forekommer gjennom nyrene hovedsakelig i aktiv form, bør doseringsregimet justeres under hensyntagen til organismens egenskaper. Når høye doser brukes, spesielt i kombinasjon med loopdiuretika eller aminoglykosider, er en nefrotoksisk effekt sannsynlig.

Leverdysfunksjon

Noen stoffer utskilles i gallen, så for pasienter med alvorlige leversykdommer bør doseringen reduseres. Hos slike pasienter er det en høy predisponering for blødning og hypoprothrombinemi ved bruk av "Cefoperazone". For forebyggende formål anbefales vitamin K.