Beta-laktam-antibiotika: virkningsmekanisme og klassifisering

Antibiotika - en gruppe av legemidler med Etiotropic virkningsmekanisme. Med andre ord, disse stoffene virker direkte på årsaken til sykdommen (i dette tilfellet er mikroorganismen det forårsakende middel), og gjør dette på to måter: ødelegge mikrober (mikrobicider - penicilliner, cefalosporiner) eller hemme deres reproduksjons (bakteriostatiske - tetrasykliner, sulfonamider).

Det er en enorm mengde narkotika er antibiotika, men den mest omfattende gruppen av dem - dette er en betalaktamer. Det handler om dem og vil bli diskutert i denne artikkelen.

Klassifisering av antibiotika

På virkningsmekanismen av disse stoffene er inndelt i seks hovedgrupper:

1. Antibiotika som hemmer syntesen av cellemembrankomponenter: penicilliner, cefalosporiner og andre.
2. Legemidler som hindrer normal funksjon av celleveggen: polyenene polymyxin.
3. Legemidler som hemmer proteinsyntesen: makrolider, tetracykliner, aminoglykosider, og andre.
4. Hemmende RNA-syntese ved trinn virkningen av RNA-polymerase: rifamyciner, sulfonamider.
5. Hemmende RNA-syntese ved trinn virkningen av DNA-polymerase: actinomycins et al.
6. DNA-syntese: blokkere antracykliner, nitrofuraner og andre.

Imidlertid er denne klassifiseringen ikke veldig praktisk. I klinisk praksis, gjort følgende fordeling av antimikrobielle midler:

1. Penicilliner.
2. Cefalosporiner.
3. Makrolider.
4. Aminoglykosider.
5. Polymyxin og polyenene.
6. Tetracykliner.
7. Sulfonamider.
8. Aminohinolonov derivater.
9. Nitrofuraner.
10. Fluorokinoloner.

Betalaktamantibiotika. Strukturen og virkningsmekanismen

Denne gruppen av medikamenter med bakteriedrepende effekt og tilstrekkelig lang liste over indikasjoner for bruk. Beta-laktam-antibiotika innbefatter penicilliner, cefalosporiner, karbapenemer, monobaktamer. Alle av dem er karakterisert ved høy virkningsgrad og forholdsvis lav toksisitet, noe som gjør dem til de stoffene mest foreskrevet for behandling av mange sykdommer.

Virkningsmekanismen av beta-laktam antibiotika på grunn av deres struktur. For mye detaljer her for noe, er det verdt å nevne bare om det viktigste elementet, som ga navn til hele gruppen av legemidler. Inkludert i molekylene i det beta-laktam-ring, og gir en markert baktericid virkning, som er manifestert ved å blokkere syntese av Celleveggkomponentene av patogenet. Men mange bakterier er i stand til å produsere et spesielt enzym, som bryter strukturen av ringen, for derved å frata det antibiotiske er dens hovedvåpenet. Det er derfor bruk av narkotika i behandlingen av ikke å ha beskyttelse mot betalaktamaser, ineffektiv.

Er nå blitt mer vanlig antibiotika beta-laktam-gruppen, er beskyttet fra virkningen av bakterielle enzymer. Sammensetningen inkluderer stoffer som blokkerer syntesen av beta-laktamase, som for eksempel klavulansyre. beskyttede beta-laktam-antibiotika (for eksempel "amoxiclav") laget på den måten. Andre inhibitorer av det bakterielle enzymet inkludere "Sulbactam" og "tazobactam."

Medisiner fra gruppen av penicilliner: Historisk bakgrunn

Preparater i denne serien var de første antibiotika, terapeutiske effekt som var kjent for folk. I lang tid har de vært mye brukt til behandling av ulike sykdommer og de første årene av programmet er nesten et universalmiddel. Men det ble snart klart at deres effektivitet avtar etter hvert som utviklingen i verden av bakterier er ikke på plass. Mikroorganismer er i stand til å tilpasse seg raskt til en rekke komplekse eksistensbetingelser, noe som gir opphav til den lette utviklingen av antibiotisk-resistente bakterier.

Utbredelsen av penicillin ført til en sterk vekst av ikke-følsomme stammer av mikrober til dem, slik at i sin rene form er nå legemidler i denne gruppen er ineffektive og ikke er i bruk. De er best brukt i kombinasjon med stoffer som forbedrer deres bakteriedrepende virkning, og også hemmer bakterie beskyttende mekanismer.

forberedelser penicillin

Dette er en beta-laktam antibiotika, klassifisering av noe som er ganske omfattende:

1. De naturlige penicilliner (f.eks, "Penicillin").
2. Anti-stafylokokk ( "Oxacillin").
3. Penicilliner, utvidet-spektrum ( "Ampicillin" "Amoxicillin").
4. Pseudomonas ( "azlocillin").
5. Beskyttede penicilliner (kombinert med klavulansyre "sulbactam", "tazobactam").
6. Legemidler, inkludert i sitt medlemskap få antibiotika penicillin.

En oversikt over medikamenter som tilhører gruppen penicillin

Den naturlige penicilliner kan med hell undertrykke aktiviteten av både gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Av den sistnevnte, den mest følsomme for denne gruppen av beta-laktam antibiotika og Streptococcus årsaker til meningitt. De gjenværende bakterier hittil ervervet immunsystem. Naturlige penicilliner er effektive mot anaerobe :. clostridial peptokokki, peptostreptokokkov etc. Disse stoffene er mindre giftig og har et relativt lite antall uønskede effekter, listen over som er redusert i hovedsak til allergiske reaksjoner, selv om overdose er mulig og utvikling av anfall, og utseendet av symptomer på forgiftning av organene i fordøyelsessystemet.

Fra den mot stafylokokker penicilliner største verdi er av beta-laktam-antibiotikum som "Oxacillin". Dette preparatet for smal program, siden det er ment hovedsakelig for å bekjempe S. aureus. Det er mot dette patogenet (inkludert penitsillinrezistentnyh stammer) "Oxacillin" er mest effektiv. Bivirkninger er lik de av de andre medlemmene av denne gruppen av legemidler.

Penicilliner, utvidet-spektrum bortsett fra en gram-positive, gram-negative og anaerobe flora er også aktive mot de forårsakende midler i tarminfeksjoner. Bivirkninger var ikke forskjellig fra den ovenfor, selv om disse stoffene er kjennetegnet ved en noe høyere sannsynlighet av sykdommer i fordøyelsessystemet.

Beta-laktam-antibiotikum "azlocillin" (en representant for den fjerde gruppen av penicilliner) er utformet for å håndtere Pseudomonas aeruginosa. Men i det øyeblikk av organismen avslørte motstand mot narkotika i denne serien, som gjør bruken er ikke så effektivt.

Om Beskyttede penicilliner nevnt ovenfor. På grunn av det faktum at disse medikamenter inkluderer i sin sammensetning stoffer som hemmer beta-laktamase-produserende bakterier, de er mer effektive for behandling av mange sykdommer.

Den siste gruppen - det er en kombinasjon av flere representanter for penicillin som gjensidig påvirker hverandres virkning.

Fire generasjoner av bakterier jagerfly

Beta-laktam-antibiotika og cefalosporiner er. Disse stoffene, som penicillin, utmerke seg i deres brede virkningsspektrum og færre bivirkninger.

Det er fire grupper (generasjon) cefalosporiner:

1. De mest fremtredende representanter for den første generasjonen - "Cefazolin" og "Cephalexin". De er først og fremst utviklet for å bekjempe stafylokokker, streptokokker, meningokokker og gonokokker, samt noen gram-negative organismer.
2. Den andre generasjonen - er "Cefuroksim" beta-laktam-antibiotikum. Hans ansvarsområde omfatter hovedsakelig gramnegative mikroorganismer.
3. "Cefotaxime", "Ceftazidim" - representanter for den tredje gruppen av klassifiseringen. De er svært effektiv mot enterobakterier og kan ødelegge flora av nosokomiale (sykehus stammer av mikroorganismer).
4. fjerde generasjon av hovedproduktet - "Cefepime" Det har alle fordelene ved de ovenfor nevnte medikamenter, dessuten er ytterst stabil overfor beta-laktamaser bakterier, og har en aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporiner og beta-laktam-antibiotika som en helhet er kjennetegnet ved en markert baktericid virkning.

Fordi bivirkninger av behandling med medikamenter mest oppmerksomhet fortjener data diverse allergiske reaksjoner (utslett fra mindre til livstruende, slik som anafylaktisk sjokk), i noen tilfeller lidelser i fordøyelsesorganer.

reservefond

"Imipenem" - et beta-laktam-antibiotikum som tilhører karbapenem-gruppen. Han, samt ikke mindre berømte "Meropenem" performance innvirkning på motstanden mot andre rusmidler i mikrofloraen kan gi odds selv de tredje og fjerde generasjons cefalosporiner.

Beta-laktam-antibiotikum fra gruppen av karbapenemer - et medikament som brukes i meget alvorlige tilfeller, når patogener er ikke mottagelig for behandling med andre legemidler.

Backing betyr nummer to

"Aztreonam" - den mest fremtredende representanten for monobaktamer, er det kjennetegnet ved en relativt smalt virkningsspektrum. Denne beta-laktam-antibiotikum er mest effektive mot gram-negative aerobe. Imidlertid bør det bemerkes at som "Imipenem" "Aztreonam" hovedsakelig ufølsom overfor beta-laktamaser, som gjør det foretrukket legemiddel for alvorlige former for sykdommer indusert av disse patogener, spesielt når behandlingssvikt andre antibiotika.

Spekteret av virkning av beta-laktam antibiotika

I sammendraget, bør det bemerkes at forberedelsene av disse gruppene har en innvirkning på et stort antall arter av patogener. Virkningsmekanismen av beta-laktam antibiotika slike som etterlater ingen sjanse for overlevende mikrober: celleveggsyntese blokkade - en død setning for bakteriene.

Gram-positive og Gram-negative organismer, aerobe og anaerobe ... Alle disse representanter for patogene flora det er et meget effektivt medikament. Selvfølgelig, det er blant disse antibiotika og høyt spesialiserte verktøy, men de fleste av dem klare til å kjempe med flere smittestoffer. Beta-laktam-antibiotika er i stand til å motstå de representanter for sykehus flora, er den mest motstandsdyktige mot behandling.

Hva er sykehusets stammer?

Vi snakker om mikroorganismer som finnes i medisinske institusjoner. Kildene til deres utseende tjene pasienter og medisinsk personell. Særlig farlige skjulte, lat former av sykdommer. Sykehus - det perfekte stedet å samle alle mulige bærere av smittsomme sykdommer. En overtredelse av sanitære regler og normer er grobunn for flora har funnet en nisje for tilværelsen, der hun kunne leve, rase og utvikler resistens mot legemidler.

Høy motstand sykehus-stammer først og fremst på grunn av det faktum at, ved deres habitat sykehus, bakterier er i stand til å kommunisere med en rekke medikamenter. Naturligvis, effekten av legemidler på organismer skjer ved en tilfeldighet, uten å ødelegge målet, og i små doser, og dette bidrar til at representanter for sykehusmikroflora kan utvikle en beskyttelse mot destruktive mekanismer for dem å lære å motstå dem. Og stammer ser ut til å slite med det er veldig vanskelig, og noen ganger virker det som det er umulig.

Betalaktamantibiotika i en rekke en eller annen måte prøver å løse dette komplekse problemet. Blant dem er representanter som kan ganske vellykket håndtere selv de mest ufølsomme for narkotika bakterier. Denne reserven stoffet. Bruken er begrenset, da de er oppnevnt bare når det virkelig trengs. Hvis disse antibiotika brukes unødvendig ofte, da, mest sannsynlig, vil det ende høsten deres effektivitet, for da bakteriene har mulighet til å samhandle med små doser av disse stoffene, for å studere dem og utvikle måter for beskyttelse.

Når de administreres beta-laktam-antibiotika?

Indikasjoner for bruk av denne gruppe av stoffer skyldes først og fremst deres virkningsspektrum. Ville være best å utpeke en beta-laktam-antibiotikum i infeksjonen, som patogenet er følsomt for virkningen av stoffet.

Penicilliner er vel etablert i behandlingen av faryngitt, betennelse i mandlene, lungebetennelse, skarlagensfeber, meningitt bakteriell endokarditt, actinomycosis, anaerobe infeksjoner, leptospirose, salmonellose, shigellose, smittsomme sykdommer i hud og mykt vev. Ikke glem de medisiner som kan kjempe med Pseudomonas aeruginosa.

Cephalosporins har en lignende aktivitetsspektrum, og derfor indikasjoner for dem er nesten det samme som for penicilliner. Imidlertid bør det sies at effektiviteten av cefalosporiner, spesielt de siste to generasjoner, ikke i eksempelet ovenfor.

Monobaktamer og karbapenemer er designet for å bekjempe de mest alvorlige og dårlig behandle sykdom, inkludert de som er forårsaket av sykehus stammer. De er også effektive i sepsis og septisk sjokk.

bivirkninger

Som allerede nevnt, er beta-laktam-antibiotika (stoffer som hører til denne gruppe, er oppført ovenfor) utmerker seg ved et forholdsvis lite antall skadelige effekter på kroppen. Sjeldne kramper og symptomer på fordøyelsesproblemer er ikke livstruende. Den virkelig farlige kan være en alvorlig allergisk reaksjon overfor legemidlet hos beta-laktam-antibiotika.

Utslett, kløe, rhinitt og konjunktivitt er ikke livstruende, men veldig ubehagelig. Hva som faktisk er å være fryktet, fordi det er slike alvorlige reaksjoner som angioødem (spesielt i området i strupehodet, som er ledsaget av alvorlig dyspné til manglende evne til å puste) og anafylaktisk sjokk. Derfor kan stoffet bli innført først etter gjennomføring av tester for allergi.

Mulige kryssreaksjoner. Beta-laktam-antibiotika, en klassifiserings som innebærer tilstedeværelse av et stort antall grupper av medikamenter, strukturelt svært like hverandre, noe som betyr at i tilfelle av intoleranse overfor en av dem, vil alle andre bli oppfattet av kroppen som et allergen.

Noen få ord om de faktorer som øker motstanden av bakterier

Den gradvise nedgang i effektiviteten av antibakterielle legemidler (inkludert beta-laktam-antibiotika) som skyldes urimelig hyppig og ofte feilaktige for applikasjonen. En ufullstendig løpet av behandlingen, bruk av små terapeutiske doser er ikke bidrar til utvinning, men hindre mikroorganismer en mulighet til å "trene", for å oppfinne og utvikle metoder for beskyttelse mot narkotika. Så er det noe rart at sistnevnte blir ineffektiv over tid?

Selv nå antibiotika og er ikke frigitt fra apotek uten resept for å få dem alt du kan. Dette betyr at selv og de tilhørende problemer (som bruker hele tiden det samme stoffet, urimelig å avbryte behandlingen, uriktig dosering osv.) Blir liggende, skape betingelser for dyrking av resistente stammer.

Det er kommet for å bli og i sykehus flora, ha muligheten til å aktivt kommunisere med ulike medikamenter og oppfinne nye måter å møte dem.

Hva gjør jeg? Ikke selvmedisinering, for å gjennomføre anbefalingene fra behandlende lege: ta medisiner så lenge som nødvendig, og i de riktige doser. Med nosokomiale flora å kjempe, selvfølgelig, mer vanskelig, men fortsatt mulig. Innstrammingen av helse-standarder og deres nøyaktige oppbygning vil redusere sannsynligheten for å skape gunstige forhold for oppdrett av resistente flora.

Noen få ord i konklusjonen

En veldig bredt tema - betalaktamantibiotika. Pharmacology (vitenskap av legemidler og deres innflytelse på organismen) vier dem flere kapitler som omfatter ikke bare en generell karakteristikk av gruppen, men også inneholder en beskrivelse av de mest kjente av dens representanter. Denne artikkelen er ikke ment å være fullstendig, men forsøk på å innføre høydepunktene, for å vite hvilke av disse medikamentene er nødvendig.

Hold deg frisk og ikke glem: før du bruker dette, eller at antibiotika Les bruksanvisningen nøye og strengt følge anbefalingene, eller enda bedre, ta kontakt med en spesialist.