Protonpumpeinhibitorer: virkningsmekanisme og anvendelse i medisin

Ved protonpumpeinhibitorer er gruppen av farmakologiske midler som reduserer frekvensen av sekresjon av saltsyre i magen. Å ha en direkte virkning på de små intracellulære kanalene, de effektivt fører til den ønskede terapeutiske effekt magesår, erosiv gastritt, GERD. Gruppen omfatter en flerhet av medikamenter med lignende kjemisk struktur, men som har forskjellige farmakodynamiske parametere, det vil si praktisk talt de samme legemidler virker på de sekretoriske celler, men gjør det i forskjellige konsentrasjoner og med forskjellige hastigheter.

Protonpumpeinhibitorer: molekylære aspekter innflytelse preparater

Proton pumpe er en kompleks proteinstruktur styrende inntrengning av hydrogenioner i det gastriske lumen. Den består av to kjemisk ulike elementer, ellers kalt subenheter. Den første er utelukkende av protein og er bygget opp av aminosyrer. I membrancelle fyll oppfører det seg på en spesiell måte, som krysser det 10 ganger, noe som fører til dannelse av 5-sekretoriske kanal sløyfer. Passerer gjennom hulrommet av ioner faller innenfor de gastriske lumen og gi surgjøring av mediet og faller hydrogenindeks. I dette tilfelle er det i en av løkkene er det aktive sentrum av proteinet - en sekvens på 800 aminosyrer, som katalyserer nedbrytningen av ATP, hoved energi cellesubstrat.

Annen subenhet er et proteinkompleks som består av polypeptidsekvensen, henholdsvis en viss ordnet struktur og glykoprotein-kjeder. Den overveldende del av molekylet er utenfor cytoplasma, og en del av glykoprotein er sannsynligvis ekstratsitoplazmaticheskim-reseptor-komplekset, som fanger opp signalet for aktivering av enzymet H + \ K + -ATPase. I dette tilfellet proteindelen av molekylet krysser membranen en gang, noe som antyder dets verdi som et forbindelseselement mellom den ytre og den første reseptorsubenhet ansvarlig for å gjennomføre en katalytisk reaksjon for syntese av protoner.

Følgelig strukturen av proton sekretoriske tubuli parietalceller kan konkludere hvor enkel måte kan undertrykke utskillelsen av H + inn i kroppshulrommet. Den mest berettiget utførelsesform - er hemming av enzymet som er ansvarlig for syntesen, gjør protonpumpeinhibitorer.

Bruk av hemmere i klinisk praksis

I medisin, blir protonpumpeinhibitorer er mye brukt, særlig i gastroenterologi, som er relatert til deres evne til å redusere surheten av gastrisk sekresjon, og dermed redusere intensiteten av den skadelige virkning på magesekken, noe som er særlig viktig når det er betent. I dette tilfellet er den terapeutiske virkning uavhengig av etiologi av den inflammatoriske prosess, slik den er fjernet av aggressive påvirkning av miljøet på integriteten av kroppen. Også spekteret av sykdomstilstander som behandling for effektiv bruk av protonpumpeinhibitorer er utvidet ved gastrisk ulcus og duodenal sår, erosive og ikke-erosive GERD former.

Blant de mest vanlige medikamenter inkluderer protonpumpeinhibitorer med følgende generiske navnene omeprazol, rabeprazol, pantoprazol, lansoprazol og esomeprazol, og andre. Blant dem er varenavn skiller seg ut, for eksempel "Omez". Medisiner er tilgjengelige i kapselform. De er tatt oralt i den foreskrevne dose av en spesialist, som varierer avhengig av den spesielle type av sykdom. Samtidig som den tillater selvadministrering, da det er en gruppe av pasienter som klager over sesong forverring av kronisk gastrisk eller duodenal ulcus. I andre tilfeller er resepsjonen forhandlet med legen på tidspunktet for opptak.